फोन:+86 21 6460 6569
पेज_बॅनर

उत्पादन

सुनितिनीब（CAS# 557795-19-4) वैशिष्ट्यीकृत प्रतिमा
  • सुनितिनीब（CAS# 557795-19-4) 1

सुनितिनीब (CAS# 557795-19-4)

रासायनिक गुणधर्म:

आण्विक सूत्र C22H27FN4O2
मोलर मास ३९८.४७
घनता १.२
मेल्टिंग पॉइंट 189-191°C
बोलिंग पॉइंट 572.1±50.0 °C(अंदाज)
फ्लॅश पॉइंट 299.8℃
विद्राव्यता 25°C: DMSO
बाष्प दाब 3.13E-23mmHg 25°C वर
देखावा स्फटिक पावडर
रंग पिवळा ते गडद केशरी
pKa 8.5 (25℃ वर)
स्टोरेज स्थिती 2-8°C
MDL MFCD08273555
इन विट्रो अभ्यास Sunitinib किट आणि FLT-3 प्रतिबंधित करण्यात प्रभावी आहे. सुनीटिनिब हे VEGFR2 (Flk1) आणि PDGFRβ चे प्रभावी ATP स्पर्धात्मक अवरोधक आहे, KI अनुक्रमे 9 nM आणि 8 nM आहे, VEGFR2 आणि PDGFR वर कार्य करणे FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, आणि पेक्षा अधिक प्रभावी आहे. src सिलेक्टिव्हिटी 10 पटीने जास्त होत्या. VEGFR2 किंवा PDGFRβ व्यक्त करणाऱ्या सीरम-उपाशी NIH-3T3 पेशींमध्ये, सुनीटिनिबने अनुक्रमे 10 nM आणि 10 nM च्या IC50 सह VEGF-आश्रित VEGFR2 फॉस्फोरिलेशन आणि PDGF-आश्रित PDGFRβ फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित केले. PDGFRβ किंवा PDGFRα ओव्हरएक्सप्रेस करणाऱ्या NIH-3T3 पेशींसाठी, सुनीटिनिबने अनुक्रमे 39 nM आणि 69 nM च्या IC50 सह VEGF द्वारे प्रेरित प्रसार रोखले. सुनीटिनिबने अनुक्रमे 250 nM, 50 nM आणि 30 nM च्या IC50 सह वन्य-प्रकारचे FLT3, FLT3-ITD, आणि FLT3-Asp835 फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित केले. सुनीटिनिबने अनुक्रमे 8 nM आणि 14 nM च्या IC50 सह MV4;11 आणि OC1-AML5 पेशींचा प्रसार रोखला आणि डोस-अवलंबून पद्धतीने ऍपोप्टोसिसला प्रेरित केले.
विवो अभ्यासात व्हिव्होमध्ये फॉस्फोरिलेशनचे महत्त्वपूर्ण, निवडक प्रतिबंध आणि VEGFR2 किंवा PDGFR च्या सिग्नलिंगशी सुसंगत, सुनीटिनिब (20-80 mg/kg/day) HT-29,A431,Colo205, h सह विविध ट्यूमर झेनोग्राफ्ट मॉडेल्ससाठी जबाबदार असल्याचे दिसून आले आहे. -460, SF763T,C6,A375, किंवा MDA-MB-435 ने व्यापकपणे डोस-आश्रित अँटीट्यूमर क्रियाकलाप प्रदर्शित केले. 21 दिवसांसाठी 80 mg/kg/day या डोसमध्ये सुनीटिनिबचा परिणाम 8 पैकी 6 उंदरांमध्ये पूर्ण ट्यूमर रिग्रेशन झाला आणि उपचाराच्या शेवटी, 110-दिवसांच्या निरीक्षण कालावधीत ट्यूमर पुन्हा निर्माण झाले नाहीत. सुनीटिनिबसोबतचा उपचाराचा दुसरा टप्पा अजूनही ट्यूमरच्या विरूद्ध प्रभावी होता, परंतु उपचारांच्या पहिल्या फेरीपासून पूर्णपणे बरा झाला नाही. सुनीटिनिब उपचारामुळे ट्यूमर MVD मध्ये लक्षणीय घट झाली, जी SF763T ग्लिओमामध्ये ~ 40% ने कमी झाली. SU11248 उपचारांमुळे ल्युसिफेरेस-एक्सप्रेसिंग PC-3M xenografts च्या अतिरिक्त ट्यूमरच्या वाढीस पूर्ण प्रतिबंध झाला, जरी ट्यूमरच्या आकारात कोणतीही घट झाली नाही. FLT3-ITD अस्थिमज्जा प्रत्यारोपण मॉडेलमध्ये, सुनीटिनिब उपचार (20 mg/kg/day) त्वचेखालील MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts आणि दीर्घकाळ जगण्याची वाढ लक्षणीयरीत्या प्रतिबंधित करते.

उत्पादन तपशील

उत्पादन टॅग

सुरक्षिततेचे वर्णन 24/25 - त्वचा आणि डोळे यांच्याशी संपर्क टाळा.
एचएस कोड २९३३७९००

 

परिचय

सुनीटिनिब हे 80 nM आणि 2 nM च्या IC50 सह VEGFR2 (Flk-1) आणि PDGFRβ ला लक्ष्य करणारे बहु-लक्ष्यित RTK अवरोधक आहे आणि c-Kit ला देखील प्रतिबंधित करते.

  • मागील:
  • पुढील:
    • तुमचा संदेश इथे लिहा आणि आम्हाला पाठवा

    संबंधित उत्पादने