फोन:+86 21 6460 6569
पेज_बॅनर

उत्पादन

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) वैशिष्ट्यीकृत प्रतिमा
  • बोसुटिनिब（CAS# 380843-75-4) 1

बोसुटिनिब (CAS# 380843-75-4)

रासायनिक गुणधर्म:

आण्विक सूत्र C26H29Cl2N5O3
मोलर मास ५३०.४५
घनता 1.36
मेल्टिंग पॉइंट 116-120 ºC
बोलिंग पॉइंट 649.7±55.0 °C(अंदाज)
फ्लॅश पॉइंट ३४६.७°से
विद्राव्यता DMSO मध्ये विद्रव्य, पाण्यात नाही
बाष्प दाब 20℃ वर 0-0Pa
देखावा घन
रंग पांढरा ते हलका तपकिरी
pKa 7.63±0.10(अंदाज)
स्टोरेज स्थिती खोलीचे तापमान
स्थिरता पुरवठा केल्याप्रमाणे खरेदीच्या तारखेपासून 2 वर्षांसाठी स्थिर. DMSO मधील सोल्यूशन्स -20°C वर 1 महिन्यापर्यंत साठवले जाऊ शकतात.
अपवर्तक निर्देशांक १.६५१
इन विट्रो अभ्यास 1.2 nM च्या IC50 सह, नॉन-Src फॅमिली किनेसेसपेक्षा बोसुटिनिबमध्ये Src साठी उच्च निवडकता आहे, आणि 100 nM च्या IC50 सह Src-आश्रित सेल प्रसारास प्रभावीपणे प्रतिबंधित करते. Bosutinib ने Bcr-Abl-पॉझिटिव्ह ल्युकेमिया सेल लाईन्स KU812, K562, आणि MEG-01 च्या प्रसाराला लक्षणीयरीत्या प्रतिबंधित केले परंतु Molt-4, HL-60, Ramos आणि इतर ल्युकेमिया सेल लाईन्स नाही, अनुक्रमे 5 nM, 20 nM च्या IC50 सह. , आणि 20 nM, STI-571 पेक्षा अधिक प्रभावी. STI-571 प्रमाणेच, Bosutinib Abl-MLV ट्रान्सफॉर्मिंग तंतूंवर कार्य करते आणि 90 nM च्या IC50 सह वाढीव क्रिया करते. अनुक्रमे 50 nM, 10-25 nM, आणि 200 nM च्या एकाग्रतेवर, Bosutinib ने CML पेशींमध्ये Bcr-Abl आणि STAT5 काढून टाकले आणि तंतूंमध्ये व्यक्त केलेले v-Abl टायरोसिन फॉस्फोरिलेशन, यामुळे Bcr-Abl-Lybln च्या फॉस्फोरिलेशनला प्रतिबंध होतो. /Hck. जरी ते स्तनाच्या कर्करोगाच्या पेशींचा प्रसार आणि अस्तित्व रोखू शकत नसले तरी, ते स्तनाच्या कर्करोगाच्या पेशींच्या हालचाली आणि आक्रमण लक्षणीयरीत्या कमी करू शकते, IC50 250 nM आहे आणि β-catenin चे इंटरसेल्युलर आसंजन आणि पडदा स्थानिकीकरण सुधारते.
विवो अभ्यासात बोसुटिनिब नग्न उंदरांमध्ये Src-परिवर्तित फायबर झेनोग्राफ्ट्स आणि HT29 झेनोग्राफ्ट्समध्ये 60 mg/kg प्रतिदिन, अनुक्रमे 18% आणि 30% च्या T/C मूल्यांसह प्रभावी होते. 5 दिवस उंदरांना बोसुटिनिब तोंडावाटे दिल्याने डोस-आश्रित पद्धतीने K562 ट्यूमरची वाढ लक्षणीयरीत्या रोखली गेली. 100 mg/kg च्या डोसमध्ये मोठ्या ट्यूमरचे निर्मूलन केले गेले, 150 mg/kg च्या डोसवर उपचार करून विषारीपणा नसलेल्या ट्यूमर काढले गेले. HT29 प्रत्यारोपित ट्यूमरवरील परिणामाच्या तुलनेत, बोसुटिनिब 75 मिग्रॅ/कि.ग्रा.च्या डोसमध्ये, दिवसातून दोनदा, कोलो205 प्रत्यारोपित ट्यूमर असलेल्या नग्न उंदरांमध्ये ट्यूमरच्या वाढीस प्रतिबंध करू शकते, डोस वाढवल्यानंतर जास्त परिणाम झाला नाही, परंतु 50 मिग्रॅ/ किलोच्या डोसचा कोणताही परिणाम झाला नाही.

उत्पादन तपशील

उत्पादन टॅग

धोक्याची चिन्हे शी - चिडचिड करणारा
जोखीम कोड 36 - डोळ्यांना त्रासदायक
सुरक्षिततेचे वर्णन 26 – डोळ्यांच्या संपर्कात आल्यास ताबडतोब भरपूर पाण्याने स्वच्छ धुवा आणि वैद्यकीय सल्ला घ्या.
WGK जर्मनी 3
एचएस कोड २९३३५९९०

 

परिचय

Bosutinib अनुक्रमे 1.2 nM आणि 1 nM च्या IC50 सह Src/Abl चे दुहेरी अवरोधक आहे.

  • मागील:
  • पुढील:
    • तुमचा संदेश इथे लिहा आणि आम्हाला पाठवा

    संबंधित उत्पादने